当前位置: 首页 - 新药项目 - 化学药品 - 3类 - 3.1
临床前研究 注册申请中 已获临床批件 临床试验中 已获新药证书 申报生产中 已获生产批件

甲磺酸艾日布林

点击图片查看原图
新药分类: 化学药品-3类-3.1
报价: 面议
所在地: 江苏 南京市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2018-06-29 16:42
浏览次数: 47
在线咨询 加入收藏
分享到:
 
 






 
项目详细说明
  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

甲磺酸艾日布林(Halaven)项目研究

Eribulin mesylate Cas441045-17-6


 

 

 

 

1.基本信息

 

通用名称

甲磺酸艾日布林

商品名

Eribulin mesylate

 

 

 

 

结构式

 

Cas

441045-17-6

分子式

C40H59NO11  · CH4O3S

分子量

826.00 (729.90 for free base)

国外上市情况

FDA(2010.11.15);EMA(2011.3.17);PMDA(2011.4.22)

 

规格

FDA:Halaven,规格:2ml:1mg;欧盟:2ml:0.88mg,3ml:1.32mg

 

(以游离碱计);日本:2ml:1mg

 

 

适应症

(1)用于治疗已经接受过至少 2 中化疗方案治疗的转移性乳腺癌患 者,且化疗方案中包括恩环霉素或紫杉烷。(2)用于不能通过手术移 出的或晚期脂肪肉瘤的治疗。

 

 

用法用量

甲磺酸艾日布林以 0.5g/mL 的浓度溶解于体积分数 5%的乙醇水溶液 中,一般给药剂量为(以 21 d 为一个疗程):第 1 d 和第 8 d 给予 1.4

mg/m2,静脉注射历时 2-5 min

化合物专利有

效期

2019.6.16(CN99809658.X)

 

2. 国内外上市情况

2.1 国外上市情况 目前甲磺酸艾日布林分别在美国,日本,欧盟先后上市,具体见下表。

 

序号

地区

商品名

批准时间

公司

规格

备注


 

 

 

 

1

 

 

美国

 

 

HALAVEN

 

 

2010.11.15(乳

腺癌)

 

 

卫材

 

 

2ml:1mg

2016.2 增加

适应症用于 脂肪肉, FDA 标注 2ml:1mg 为 RLD

 

 

2

 

 

日本

ハラヴェン 静注1mg

 

 

2011.4.22

エーザイ株式

会社(卫材株 式会社)

 

 

2ml:1mg

 

 

/

 

 

 

3

 

 

 

欧盟

 

 

 

HALAVEN

 

 

 

2011.3.17

 

 

Eisai Europe Limited(卫材 欧洲有限公 司)

 

 

1ml:0.44mg; 2ml:0.88mg; 3ml:1.32mg

(free base)

欧盟以游离

基重量计算 规格,折算 成盐规格为 1ml: 0.5mg; 2ml:1mg; 3ml:1.5mg

2.2 国内品种

国内暂无申报。

2.3 进口品种(申报) 甲磺酸艾立布林注射液原研企业卫材申报进口,目前处于在审评状态。

 

药品名

受理号

申请类

企业名称

状态开始时间

办理状态

 

1

甲磺酸

艾立布 林注射 液

 

JXHS1700048

 

进口

卫材(中 国)药业有 限公司

 

2017-12-06

 

在审评审批中

 

2

甲磺酸 艾立布

林注射 液

 

JXHS1600052

 

进口

卫材(中 国)药业有 限公司

 

2016-08-15

 

制证完毕-已 发批件

 

3 临床综述

甲磺酸艾日布林注射液由日本卫材(Eisa)开发,是第 1 个用于转移性乳腺癌 患者获得总生存期改善的单药化疗药,甲磺酸艾日布林单独化疗或与其他化疗 药物联用治疗各种癌症,包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、非小细胞 肺癌等的临床研究正在进行中,后续的治疗转移性乳腺癌的国际多中心 III 期临 床研究也在进行中。


 

微管是由 α -微管蛋白和 β -微管蛋白二聚体组成的聚合物细丝,对细胞分 裂和生长具有至关重要的作用,是真核细胞分裂中分离染色体的有丝锤纺体的 核心组成部分。几个家族的化合物可以破坏复杂的有丝分裂微管聚合反应动力 学,具有强大的抗癌活性。微管靶向药物有紫杉烷类和长春花生物碱,是治疗 多种癌症的主要药物。例如,紫杉烷类多西紫杉醇和紫杉醇是转移性乳腺癌最 有效的化疗药物,被广泛用于第一线治疗。但微管靶向药物存在局限性,如耐 药和神经毒性。为了克服现有微管靶向药物的局限性,目前药物研发领域正在 对几种新的药物候选物进行研究——主要是天然药物或其衍生物,微管靶向药 物甲磺酸艾日布林即是其中之一。艾日布林具有明显延长生存时间的效果,对 于乳腺癌患者是一种十分重要的治疗新选择。对已经过化学治疗的、患有顽固 性或晚期实体瘤患者显示了良好的抗癌活性,且与其他抗癌药物,如吉西他滨、 顺铂、表柔比星、曲妥单抗、多西紫杉醇、长春瑞滨联用时能产生协同作用。 作为具有全新作用机制的微管蛋白聚合抑制剂,甲磺酸艾日布林为局部晚期乳 腺癌或转移性乳腺癌患者提高生存率和生活质量提供了新的治疗手段。甲磺酸 艾日布林用于治疗转移性乳腺癌作用非常显著,后期开发的适应症非常广泛, 是一个极具应用价值的药物。

 

4. 市场情况

 

全球肿瘤流行病统计数据(GLOBOCAN)认为乳腺癌是中国女性最常见的 癌症,年龄标化率(ASR)为每 10 万人 21.6 例。根据中国国家肿瘤登记中心 的数据,乳腺癌是城市女性最常见的癌症,是农村女性第四大常见癌症。城市 地区的 ASR(34.3 例 /10 万女性)是农村地区的 2 倍(17.0 例 /10 万女性)。

近年来,在中国,乳腺癌确诊病例一直稳步上升。据估计,在 2015 年新

增 27.24 万例浸润性乳腺癌病例,死亡病例 7.07 万例。目前,在中国女性中, 乳腺癌是最常见的癌症确诊类型。

 

Havalen 由卫材内部发现和开发,该药是唯一的一种单药化疗药物,于 2010 年首次获 FDA 批准用于转移性乳腺癌的治疗。目前,Halaven 已获全球


 

 

约 60 多个国家批准,包括日本、欧洲、美国、亚洲。

根据 TP 数据库,2015 年销售额达 3.337 亿美元,预计到 2020 年,本品 市场可达 5.24 亿美元。

 

 

5 专利情况

中国化合物专利于 2019.6.16 到期

5.1 国外专利

 

 

公开号

 

专利名称

 

申请时 

 

专利权人

律 状 态

 

保护范 围

预计专 利有效 

 

 

US6214865

Macrocyclic analogs and methods of their use and preparation

 

 

1999.6.16

[JP] EISAI CO LTD

[US] LITTLEFIELD BRUCE A

 

授 权

 

化合物

 

 

2023.7.20

 

US7982060

Intermediates for the Preparation of Halichondrin B

 

2005.6.3

[JP] EISAI CO LTD

授 权

中间体

制备专 利

 

2027.1.8

 

 

US8093410

INTERMEDIATES AND METHODS FOR THE SYNTHESIS OF HALICHonDRIN B ANALOGS

 

 

2008.10.3

 

 

[JP] EISAI CO LTD

 

 

授 权

 

中间体 制备专 利

 

 

2030.3.19

5.2 国内专利

 

 

公开号

 

专利名称

 

申请时 间

 

专利 权人

律 状 态

 

保护范围

预计专 利有效 期

 

CN99809658.X

大环类似物及其使 用和制备的方法

 

1999.6.16

卫材

株式 会社

授 权

 

化合物专利

 

2019.6.16

 

 

CN201080014698.2

 

 

脂质体组合物

 

 

2010.3.30

卫材

R&D 管理 有限 公司

 

授 权

 

组合物制备 专利

 

 

2033.30

 

 

CN101899026A

 

用于制备软海绵素

B 的中间体

 

 

2005.6.3

卫材

R&D 管理 有限 公司

 

授 权

 

 

中间体 专利

 

 

2025.6.3


 

 

 

6、甲磺酸艾日布林工艺研究

该品种制剂规格为 1mg/支,目前南京安美科技有限公司已能合成出克级规模 的合格原料药,制剂已开始小试研究。 该品种工艺路线较长,合成技术难度较 大,南京安美科技有限公司可大量供应研究用三个关键片段和 API,研究过程 中对各步骤的异构体进行了严格控制,研究了相关工艺杂质,对杂质结构进行 了鉴定。可进行技术包转让或联合申报。

 

片段名称

CAS

片段 A

157322-83-3

片段 B

871357-66-3

片段 C

871348-24-2

API

441045-17-6

 

0条 [查看全部]  相关评论
 
更多»本机构项目
 
更多»相关项目

[ 新药项目搜索 ]  [ 加入收藏 ]  [ 告诉好友 ]  [ 打印本文 ]  [ 关闭窗口 ]

 

新药汇
微信

网站首页 | 会员升级 | 关于我们 | 联系方式 | 服务团队 | 使用协议 | 版权隐私 | 汇款账户 | 网站地图 | 网站留言 | 广告服务 | RSS订阅
新药技术转让平台
新药汇是专业新药技术服务和成果转让平台,提供新药临床批件,新药证书转让,新药外包技术服务信息!

新药转让

,

新药研发

-新药汇
市场合作 / 会员升级 / 广告投放热线:025-58847012