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氢溴酸依来曲普坦原料加制剂

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新药分类: 化学药品-3类-3.1
报价: 面议
所在地: 山东 济南市
有效期至: 2019-01-06
最后更新: 2018-03-07 21:16
浏览次数: 47
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项目详细说明
 

依来曲普坦的药理作用

依来曲普坦是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂。对5-HT1F受体有高度亲和力,对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其他多种受体(β受体,腺苷A1,多巴胺D1、D2,毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩,5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前,5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。依来曲普坦可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放,通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。依来曲普坦的亲脂性强,能透过血-脑屏障。动物试验显示,依来曲普坦对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高,可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。

依来曲普坦的药代动力学

依来曲普坦口服后经胃肠道迅速吸收,达峰时间约为1.5h,生物利用度约为50%,与高脂食物合用时药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)增加20%~30%。静注后分布体积约为138L,与血浆蛋白结合率约为85%。主要由细胞色素P450酶系CYP3A4酶代谢,目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦,消除t1/2约为4h,口服后非肾清除约占总清除的90%。

产品现在发展状态、公司后继发展时间安排:

产品发展现状:

本产品国内没有销售。

2016年1月21日已获得20mg口服片剂临床试验批件(有效期3年,2019年1月前必须启动临床试验),为国内独家批准。

批件要求:对原料药生产工艺先前推延三步以上,实施生产,检验方法学、质量研究;对制剂开展临床试验,对原研产品进行一致性研究,我们在注册申报时,已经进行了和原研上市制剂的质量比较,需要对现在规定要求进行部分补充。

公司关于本产品的发展计划为:

按照原料药核批内容要求,2017年7月份前,完成,原料药生产步骤向上推延的小试以及实验室放大研究,合成制备推延为5步2017年8-10月份GMP车间中试(两批预试,三批中试);

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