【药品名称】Vonoprazan fumarate

【注册分类】化药3.1类

【规格】10mg，20mg

【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。

【药理及作用机制】 Vonoprazan属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）, 是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。

已完成中试工艺验证及质量研究，正在进行稳定性研究。

1.国内外上市情况：Vonoprazan，由武田制药公司开发，于2014年2月28日向日本提交上市申请。2012年12月武田已向CFDA提交上市申请，并已批准临床，目前在国内外均未上市。

2. CFDA申报受理情况：武田申报进口，无国内申报企业。

化合物专利：200680040789.7，申请日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律状态：有权。

工艺专利：201080018114.9，申请日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律状态：审中-实审。

组合物专利：WO2014003199，申请日：2013年6月26日，没有中文同族专利。

1，与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比，Vonoprazan是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用，临床和动物实验表明，Vonoprazan比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强，能迅速缓解消化道症状，离解后酶活性恢复，不良反应少，数项临床试验均证实了，Vonoprazan对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡，作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用，疗效高于兰索拉唑，不良反应小。

2，Vonoprazan亲脂性高、解离常数高，在酸性环境下，不需要酸活化，即可起效。Vonoprazan对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。Vonoprazan在酸中稳定，能迅速升高胃内pH值，发挥抑酸效果。

3，在治疗剂量时Vonoprazan对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢，而Vonoprazan并不主要由CYP2C19代谢，药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著，能更好的满足患者的个体化用药方案。