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国内药物开发~最为关注的20个靶点

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-06-11  来源:药渡  浏览次数:348
【新药汇www.xinyaohui.com讯】 近年来,全球药物研发突飞猛进,在丰富老靶点药物管线的同时,新靶点药物的研发投入更是在紧锣密鼓的进行着。我国,随着国力的不断提升,药品研发领域也正在追赶全球前沿。那么,我国目前最为关注的靶点都有哪些?
 题记

近年来,全球药物研发突飞猛进,在丰富老靶点药物管线的同时,新靶点药物的研发投入更是在紧锣密鼓的进行着。我国,随着国力的不断提升,药品研发领域也正在追赶全球前沿。那么,我国目前最为关注的靶点都有哪些?通过数据库统计,总结如下。

 

中国1类~开发前20药物靶点简介

 

既然要了解国内药品研发主要关注哪些靶点,那么,“中国1类”自然是主要关键词。通过搜索药渡数据-靶点信息数据库,“中国1类”研发最为火热的前20靶点(以“上市+临床在研”~药物数量统计),分别为Immunostimulator、EGFR、VEGFR2、HER2、PD-1、GLP1R、VEGF、DPP4、c-Met/HGFR、Tubulin、IFNAR、PDGFR-β、FGFRs、PD-L1、CD19、ALK、VEGFR3、KIT、BTK、DNA gyrase(为保留数据来源完整性,靶点之间相互关联、包含的状态,不再进一步分主次),详情见下表。

 

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(注:数据更新至18.05.23)

 

中国1类~开发前20药物靶点逐个详细介绍

 

☆Immunostimulator

Immunostimulator这个方向,无论是国内,还是全球,从累计数量来看,都是研发投入最多的靶点,当前状态上市180个药物,在研1022个药物...这很正常,毕竟免疫的覆盖面积在那摆着。而对于中国1类在研药物情况,目前已批准上市的药物有8个,BLA申请6个,临床状态的候选药物达数十个;治疗领域覆盖肿瘤、心脑血管、神经系统疾病等;研发较为靠前药物,见下表。

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☆EGFR

EGFR这个靶点,同样也是极为火热和研发投入较高的靶点之一,无论全球、国内,都有较多成果,全球上市药物23个,在研124个。中国1类研发药物,化药占到了较大比例,与生物药近于3:1的比例;我国获批上市的药物共6个,其中,有令国人骄傲的重磅炸弹~埃克替尼;临床在研药物数十个;治疗领域主要覆盖在肿瘤;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆VEGFR2

VERGF2,凭借这些年国内外对其研究的深入,已成为肿瘤治疗药物开发的重要靶点之一,当前状态,全球批准上市药物13个,在研药物62个;中国1类药物当中,“批准+在研”共23个,其中,国内批准上市的药物分别为阿帕替尼、安罗替尼(是不是都是大明星!),且处于NDA状态的还有和记黄埔的呋喹替尼、3期临床江苏恒瑞的法米替尼,等等;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆HER2

HER2这个靶点,这些年一直比较火热,全球范围内获批上市药物12个,在研97个;而国内目前尚未有药物上市,研发阶段最快的为江苏恒瑞的马来酸吡咯替尼,处于NDA状态;处于3期临床的为百奥泰生物科技的BAT-8001;适应症仍主要为肿瘤领域;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆PD-1

PD-1这个靶点,这几年可以说是火的一塌糊涂,但目前上市药物还不够多,全球范围内上市2个,在研38个;中国1类目前尚无上市产品,但处于BLA状态的品种有3个,分别为上海君实生物的特瑞普利单抗、信达生物的信迪利单抗、恒瑞的卡瑞利珠单抗,出于3期临床的为百济神州的Tislelizumab;研发较为靠前药物,见下表。

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☆GLP1R

内分泌和代谢类疾病,同样为当前研发热点,GLP1R自然成为了较为重要的靶点之一。当前状态下,全球范围上市药物9个,在研56个;中国1类药物当中,上市药物为上海仁会生物的贝那鲁肽,处于NDA状态的为豪森-恒瑞联合研发的聚乙二醇洛塞那肽(题外话~近年来PEG类药物也是研发热点之一),其他临床状态药物十几个;治疗领域聚集在内分泌和代谢类疾病;研发较为靠前药物,见下表。

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☆VEGF

VEGF,亦为热门靶点之一,上市药物2个,在研36个;中国1类在研药物当中,目前无上市药物,其中,化药1个,生物药12个,大部分集中在临床1期状态,研发较为靠前药物,见下表。

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☆DPP4

DPP4,前几年很火很火,记得大约是2012~2015年吧,研发热度及文章发表数量,均非常靠前,近年来这个靶点的热度有所下降,但整体看还是比较靠前的。当前状态下,全球上市药物28个,在研47个;中国1类,目前没有上市药物,NDA状态为恒瑞的瑞格列汀;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆c-Met/HGFR

依旧为肿瘤方向的靶点,全球范围内上市药物2个,在研48个;中国1类目前尚无上市药物,其中化药在研10个,生物药2个;国内研发较为靠前的药物为和记黄埔的沃利替尼,以及人福医药的重组质粒-肝细胞生长因子,均处于3期临床状态,研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆Tubulin

Tubulin这个靶点,笔者一直没有太过关注...当前状态,全球上市药物14个,在研129个;中国1类目前尚无上市药物,其中化学药9个,生物药3个;处于NDA状态的为北京华昊中天用于治疗乳腺癌的优替德隆,3期临床状态的为紫杉肽、氟莱哌素、拉洛他赛、康普瑞丁;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆IFNAR

全球范围内,针对该靶点上市的药物共46个,在研29个,这是为数不多的上市药物数量>在研药物数量的靶点之一。而国内,针对于该靶点的上市中国1类药物为厦门特宝的聚乙二醇干扰素α-2b,以及杰华生物的重组细胞因子基因衍生蛋白;研发较为靠前药物,见下表。

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☆PDGFR-β

该靶点同样对应着众多重磅炸弹药物,全球范围内上市药物10个,在研药物22个;中国1类新药,目前获批的药物为正大天晴的安罗替尼(如前所述);此外,国内对于该靶点的研究,处于3期临床的药物为江苏恒瑞的法米替尼,处于2期的分别为浙江医药的普喹替尼、亿腾医药的特拉替尼;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆FGFRs

该靶点全球上市药物6个,在研药物18个;中国1类上市药物分别为2001年上市的“见林”、2002年上市的“扶济复”、2006年上市的艾夫吉夫,以及2018年上市的安罗替尼;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆PD-L1

这个靶点的热度,自然不必多说,全球范围内针对这个靶点上市的药物共3个,在研20个。中国1类目前没有上市药物,在研药物进展最快的也刚刚处于1期临床;研发较为靠前药物,见下表。

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☆CD19

该靶点热度也是很不错的,全球范围内上市3个药物,在研药物44个。国内目前尚无该靶点药物上市,研发最为靠前的进入到临床2期,为上海恒润达生的CD19-CART、以及北京艺妙医疗科技的IM19CAR-T,进入1期临床的候选药物为上海赛比曼的C-CAR011、以及科济生物医药的CT-032,此外,临床申请6个产品;研发较为靠前药物,见下表。

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☆ALK

ALK这个靶点,同样也是主攻肿瘤的靶点...目前全球范围上市的药物有4个,都是替尼类药物,在研药物16个,大部分也是替尼类药物;而国内,中国1类尚无上市药物,目前研发最为靠前的为贝达药业的爱沙替尼,处于3期临床状态,其余大部分处于1期临床;适应症自然还是肿瘤为主;研发较为靠前药物,见下表。