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盘点:已上市“替尼类”药物信息大汇总

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-05-08  来源:药渡  浏览次数:372
【新药汇www.xinyaohui.com讯】 对于替尼类药物,几年前就有人说“它快结束了”、“它被玩坏了”,还有许多人对它的扎堆研发~即所谓的“科研浪费”极为不满...但事实是什么情况呢?
 题记

对于替尼类药物,几年前就有人说“它快结束了”、“它被玩坏了”,还有许多人对它的扎堆研发~即所谓的“科研浪费”极为不满...但事实是什么情况呢?事实是,截止今日,上市药物几十个,NDA十几个,临床III期二十几个...如此证明,人们对它还是极为热衷的。而更加不必多说的是,该类药物的上市,为患者带来的不是一点半点的福音,许多药物显著地延长了不同阶段不同类型的癌症患者的生存期,且提高了生活质量,其里程碑地位是毋庸质疑的。笔者认为更为重要的是,替尼类药物的成功经验值得学习思考,如能应用到其他亟待解决的药物研发领域,就更完美了。

 

癌症发病率~形势依旧严峻

2018年2月,国家癌症中心发布了最新一期的全国癌症统计数据。据估计,2014年全国恶性肿瘤新发病例数380万例(男性211万,女性169万),相当于平均每天超过1万人被确诊为癌症,即每分钟有7个人被确诊为癌症。其中,30岁以下人群恶心肿瘤发病率较低,30岁以后发病率快速升高,80岁约达到高峰,之后开始下降。按发病例数排位,肺癌仍位居全国发病首位,每年发病约78万,其后依次为胃癌、结直肠癌、肝癌和乳腺癌。肺癌和乳腺癌分别位居男女性发病的第1位。

 

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图1  全国发病率前5位癌症

 

“替尼类药物”~由火热到成熟

科研人员在寻找发现抗癌药物的过程中,从未停歇,各个国家与地区亦根据自身实力,发动组织过多次大规模的科研投入,如美国早年的“向癌症宣战”以及近年的“抗癌登月计划”,等等。癌症虽未被彻底攻克,但已有多类多种药物被发现,且大规模应用于临床,显著延长了患者的生存期,提高了患者的生存质量,甚至彻底被“治愈”。在这一过程中,替尼类药物功不可没。


第一个上市的替尼类药物为“伊马替尼”~“格列卫”,临床用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病、晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤、Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病等等...它的上市,开启了替尼类药物大规模发展的浪潮,揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕,绝对的里程碑式药物!随后,吉非替尼、厄洛替尼、达沙替尼、舒尼替尼等纷纷上市,成为了替尼类药物品种坚实的基石。且直至今日,伊马替尼、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、舒尼替尼、依鲁替尼等,仍是年销超过10亿美元的品种(伊马替尼2014年达到了近50亿美元);而国产替尼类上市药物埃克替尼、阿帕替尼的突飞猛进,势头更是令人期待。

 

替尼类上市药物信息列表

通过数据库查询,已上市药物名称中带有“替尼”(tinib)的药物,共31个;上市时间从2001年,一直延续至今;适应症主要集中于肿瘤,其次还涉及皮肤病、血液系统疾病、免疫系统疾病、肌肉骨骼和结缔组织疾病;靶点几乎均为热门在研靶点;研发公司亦集中于大型制药公司。详情见表1。

 

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替尼类药物涉及的靶点通路列表

靶点研究,一直都是药物研发的重中之重,替尼类药物的重要靶点及通路,系统而繁杂,故针对已上市药物所对应的靶点,搜索其相关信息,见表2。

 

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替尼类上市药物结构汇总

已上市的31个替尼类药物,从2001年的甲磺酸伊马替尼,到2018年的Fostamatinib disodium hexahydrate,全部为小分子化学药物,非常值得系统浏览-推敲,化学结构见图2。

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图2  2000年~至今,上市的替尼类药物化学结构

 

感受

首先,总结上述信息主要为自我学习。其次,说说感受吧...真心感谢替尼类药物!笔者身边一位亲人曾患有非小细胞肺癌,发现时已是晚期,大约是在2012年,化疗后开始持续使用吉非替尼,连续使用了多年,效果真的不错,虽然让人遗憾的是最终还是产生了耐药性,病情进一步发展,于今年3月去世。但不可否认的是,通过使用吉非替尼,大大延长了其生存时间,让子女可以在有限的时间内,尽可能的尽到“孝道”,客观讲,还是比较欣慰的。不过,抗癌的时间轴,还是需要我们多加努力使其缩短,毕竟人生是有限的,癌症只有早日被攻克或将其彻底变为慢性病,才能尽可能挽留我们这一生最重要且任何事物都无可替代的“情”。


参考:

药渡数据

国家癌症中心:2018年全国最新癌症报告

伊马替尼:重磅炸弹药物之里程碑式的抗癌药物

 
 
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