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Y-33075前沿研究进展

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-04-16  来源:MedChemExpress  作者:MedChemExpress  浏览次数:22
【新药汇www.xinyaohui.com讯】 Y-33075是p160 ROCK选择性抑制剂,Ki为140nM。对PKC,cAMP依赖的蛋白激酶和Mypsin轻链激酶抑制性较弱。
Y-33075是p160 ROCK选择性抑制剂,Ki为140nM。对PKC,cAMP依赖的蛋白激酶和Mypsin轻链激酶抑制性较弱。
TAK-438 (free base)产品描述:TAK-438 (free base) is a novel P-CAB (potassium-competitive acid blocker) that reversibly inhibits H+/K+ ATPase with IC50 of 19 nM (pH 6.5), controls gastric acid secretion. IC50 value: 19 nM [1] Target: H+/K+ ATPase in vitro: TAK-438 is a pyrrole derivative with a chemical structure that is completely different from the P-CABs developed to date. TAK-438 inhibits gastric H+/K+ ATPase activity in a concentration-dependent manner. Under neutral conditions (pH 7.5), the inhibitory activity of TAK-438 is almost the same as that under weakly acidic conditions (pH 6.5). TAK-438 does not inhibit Na+/K+ ATPase activity even at concentration 500 times higher than their IC50 values against gastric H+/K+ ATPase activity. TAK-438 inhibits gastric H+/K+ ATPase in a K+ competitive manner with Ki of 3 nM [2]. in vivo: TAK-438 inhibits basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner, and the ID50 value is 1.26 mg/kg. Intravenous administration of TAK-438 dose-dependently increases the pH


公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装; 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。

产品链接:www.medchemexpress.cn/TAK-438-free-base.html


Purity:98%
MWt:280.3244
Formula:C16H16N4O
SMILES:O=C(NC1=C2C(NC=C2)=NC=C1)C3=CC=C(C=C3)[C@H](N)C
Pathway:Cell Cycle/DNA Damage; Stem Cell/Wnt; TGF-beta/Smad;
Mechanisms:ROCK;
Research Area:Cardiovascular Disease
电话: 021-58955995
网址: www.MedChemExpress.cn
地址: 上海市浦东新区蔡伦路720号2号楼3层
 
 
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